Атериксен

Атериксен

1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

иммунодепрессанты; другие иммунодепрессанты

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.

L04AX. Иммунодепрессанты другие

1 таблетка содержит:

- действующее вещество: 1 -[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI)- 100 мг;

- вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Не изучалось.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

-----------------------------------------------------------------------¬
¦Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации¦
¦препаратов,  предназначенных  для   применения   в     условиях угрозы¦
¦возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций.      ¦
¦Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема  клинических¦
¦данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления¦
¦новых данных.                                                         ¦
¦Применение препарата возможно только под наблюдением врача.           ¦
L-----------------------------------------------------------------------
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном у (ИФНу) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика:
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 671 +/- 509 нг/мл; время ее достижения (Тmax) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 +/- 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

                                

3 года

Не применять по истечении срока годности.

При температуре не выше 25 град.C.

Хранить в недоступном для детей месте.