Клофелин

Клофелин (Clophelin)

Клонидин (Clonidinum)

альфа2-адреномиметик центральный, гипотензивное средство центрального действия

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Прозрачная бесцветная жидкость.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Прозрачная бесцветная жидкость.

ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской

C02AC01. Клонидин; S01EA04. Клонидин

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Состав: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦1 мл 0,125% раствора содержит: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Действующее вещество: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Клонидина гидрохлорид (клофелин) ¦ - 1,25 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия дигидрофосфата дигидрат ¦ - 9,88 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия гидрофосфата додекагидрат ¦ - 1,2 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия хлорид ¦ - 4,0 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вода для инъекций ¦ - до 1 мл. ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦ Состав: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦1 мл 0,25% раствора содержит: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Действующее вещество: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Клонидина гидрохлорид (клофелин) ¦ - 2,5 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия дигидрофосфата дигидрат ¦ - 9,88 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия гидрофосфата додекагидрат ¦ - 1,2 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия хлорид ¦ - 4,0 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вода для инъекций ¦ - до 1 мл. ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦ Состав: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦1 мл 0,5% раствора содержит: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Действующее вещество: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Клонидина гидрохлорид (клофелин) ¦ - 5,0 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества: ¦ ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия дигидрофосфата дигидрат ¦ - 9,88 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия гидрофосфата додекагидрат ¦ - 1,2 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Натрия хлорид ¦ - 4,0 мг, ¦

(pre)+---------------------------------------------------+---------------------¦

(pre)¦Вода для инъекций ¦ - до 1 мл. ¦

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

1 мл раствора содержит

действующее вещество: клофелин (клонидина гидрохлорид) - 0,1 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 4,0-5,5, вода для инъекций - до 1 мл.

ТАБЛЕТКИ

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Клонидина гидрохлорида (клофелина) - 0,000075 г или 0,00015 г.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,047925 г или 0,13335 г

Крахмал картофельный - 0,0114 г или 0,015 г;

Кальция стеарат - 0,0006 г или 0,0015 г.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Купирование гипертонического криза.

ТАБЛЕТКИ

Артериальная гипертензия.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия, депрессивные состояния, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Антриовентикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидепрессантов, беременность, период лактации, одновременный прием этанола.

ТАБЛЕТКИ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 (эффективность и безопасность не установлены).

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада I степени.

ТАБЛЕТКИ

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Результаты клинических исследований клонидина у беременных ограниченны. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления). Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап./мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

ТАБЛЕТКИ

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг. Средняя суточная доза составляет 0,9 мг. Максимальная суточная доза - 2,4 мг.

Больным пожилого возраста назначают в начальной дозе - 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Системные реакции: сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, снижение артериального давления, брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Частота: частота неизвестна, очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, седация; часто - головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко - алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах;

Прочие: частота неизвестна - тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены;

Со стороны лабораторных показателен: редко - гипергликемия: частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

ТАБЛЕТКИ

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко - алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. При длительном применении раствора клофелина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. При его повышении следует изменить медикаментозный гипотензивный режим.

Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

В период лечения вследствие седативного действия необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2-х часов после введения.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

ТАБЛЕТКИ

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств для приема внутрь.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяют бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для внутривенного введения).

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Усиливает выраженность побочных эффектов. Препарат отменяют.

Лечение симптоматическое.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления (АД) - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - налоксон); регулярный контроль частоты пульса, АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении артериального давления - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления - налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.

Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.

Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

ТАБЛЕТКИ

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреномиметического действия, а также ослабления симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата. Снижение внутриглазного давления обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшением ее оттока.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

ТАБЛЕТКИ

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6-12 ч.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Биодоступность при длительном применении - около 65%. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

ТАБЛЕТКИ

Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-5 ч.

Связь с белками плазмы крови - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками - 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник. Период полувыведения - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

3 года. He использовать по истечении срока годности.

ТАБЛЕТКИ

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 15град.С. Хранить в местах, недоступных для детей.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.